2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Stem Cell/Wnt
  4. Casein Kinase

Casein Kinase (酪蛋白激酶)

Casein Kinases (CKs), a group of ubiquitous Ser/Thr kinases, regulate a wide range of cellular functions in eukaryotes, including phosphorylation of proteins that are substrates for degradation via the ubiquitin-proteasome system (UPS). Two casein kinases, casein kinase-1 (CK-1) and casein kinase-2 (CK-2), have been characterized from many sources.

CK1 kinases exist in at least seven isoforms (α, β, γ1-3, δ, and ɛ) in mammals and CK1 kinases phosphorylate various substrates to play vital roles in diverse physiological processes such as DNA repair, cell cycle progression, cytokinesis, differentiation, and apoptosis. Casein kinase 2 (CK2) is a highly pleiotropic serine-threonine kinase, which catalyzed phosphorylation of more than 300 proteins that are implicated in regulation of many cellular functions, such as signal transduction, transcriptional control, apoptosis, and the cell cycle.

Casein Kinase 亚型特异性产品:

Casein Kinase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-160444
    SJ3149 Degrader 99.48%
    SJ3149 是一种选择性的、有效的 CK1α 蛋白的分子胶降解剂，具有广泛的抗增殖活性。SJ3149 可用于癌症的研究。
    SJ3149
  • HY-145319
    FPFT-2216 Inhibitor 99.75%
    FPFT-2216 是一种“分子胶水”化合物，可降解磷酸二酯酶 6D (PDE6D)、锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α)。FPFT-2216 可用于癌症和炎症疾病的研究。
    FPFT-2216
  • HY-12774
    IC261 Inhibitor 99.54%
    IC261 是一种选择性的，ATP 竞争性的 CK1 抑制剂，对 Ckiδ，Ckiε 和 Ckiα1 的 IC50 值分别为 1 μM，1 μM 和 16 μM。
    IC261
  • HY-120675
    SSTC3 Activator 98.65%
    SSTC3 是 casein 激酶1α (CK1α) 的激动剂(Kd = 32 nM)，可抑制WNT 信号 (EC50 = 30 nM)。SSTC3 与其他类型的 WNT 抑制剂相比，具有极小的胃肠道毒性。
    SSTC3
  • HY-115519
    (E/Z)-GO289 Inhibitor 99.60%
    (E/Z)-GO289 是一种有效且选择性的酪蛋白激酶 2 (CK2) 抑制剂 (IC50=7 nM)。(E/Z)-GO289 强烈延长昼夜节律周期。(E/Z)-GO289 表现出与细胞时钟功能相关的对癌细胞生长的细胞类型依赖性抑制。
    (E/Z)-GO289
  • HY-10456
    TAK-715 Inhibitor 99.76%
    TAK-715 是一种具有口服活性，有效的 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 7.1 nM，200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε)，从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。
    TAK-715
  • HY-108642B
    AMG-548 dihydrochloride Inhibitor 99.91%
    AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
    AMG-548 dihydrochloride
  • HY-12443
    PF-5006739 Inhibitor 99.56%
    PF-5006739 是一种有效，选择性 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究，具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
    PF-5006739
  • HY-133028
    CKI-7 free base Inhibitor 99.80%
    CKI-7 free base 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，IC50 为 6 μM，Ki 为 8.5 μM。CKI-7 free base 选择性抑制 Cdc7 激酶，还抑制 SGK，S6K1 以及 MSK1。CKI-7 free base 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。
    CKI-7 free base
  • HY-145939
    BAY-888 Inhibitor 98.35%
    BAY-888 是口服有效的 CSNK1A1 和 CSNK1D 抑制剂， IC50 分别为 1.5 nM 和 5.5 nM。BAY-888 具有抗肿瘤的活性。
    BAY-888
  • HY-129571
    BioE-1115 Inhibitor 99.56%
    BioE-1115 是一种高度选择性和有效的 PAS 激酶 (PASK) 抑制剂，其 IC50 值约为 4 nM。BioE-1115 还是一种有效的酪蛋白激酶 2α (casein kinase 2α) 抑制剂，IC50 值约为 10 μM。
    BioE-1115
  • HY-15479
    TTP 22 Inhibitor 98.03%
    TTP 22 是一种有效的 CK2 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 100 nM 和 40 nM。
    TTP 22
  • HY-114858
    Epiblastin A Inhibitor 99.51%
    Epiblastin A 是一种 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，对 CK1α， CK1δ， 和CK1 ɛ 的 IC50 分别为 8.9， 0.5，和 4.7 µM。Epiblastin A 通过抑制 CK1 诱导外胚层干细胞重编程为胚胎干细胞。
    Epiblastin A
  • HY-135906
    CK2/ERK8-IN-1 Inhibitor ≥99.0%
    CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。
    CK2/ERK8-IN-1
  • HY-119751
    Hematein Inhibitor
    Hematein 是苏木精的氧化产物，可作为染料。Hematein 是一种变构酪蛋白激酶 II 抑制剂，IC50 为 0.74 μM。Hematein 抑制 Akt/PKB Ser129 磷酸化，Wnt/TCF 途径并增加肺癌细胞的凋亡。
    Hematein
  • HY-145940
    BAY-204 Inhibitor 98.87%
    BAY-204 是一种 CSNK1α/δ 抑制剂，可用于研究增殖性疾病。
    BAY-204
  • HY-111820
    CK1-IN-1 Inhibitor 99.35%
    CK1-IN-1 是一种酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，对 CK1δ、CK1ε、p38σ MAPK 的 IC50 值为 15 nM, 16 nM, 73 nM，详细信息请参考专利 WO2015119579A1，化合物 1c。
    CK1-IN-1
  • HY-123955
    Casein Kinase inhibitor A86 Inhibitor 99.26%
    Casein Kinase inhibitor A86 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A86 还抑制 CDK7 (TFIIH) 和 CDK9 (P-TEFb)。Casein Kinase inhibitor A86 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。
    Casein Kinase inhibitor A86
  • HY-100114
    TA-01 Inhibitor 99.86%
    TA-01 是一种有效的 CK1 和 p38 MAPK 抑制剂，对 CK1ε，CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM，6.8 nM 和 6.7 nM。TA-01 是一种心源性抑制剂。
    TA-01
  • HY-P3815
    Casein Kinase 2 Substrate Peptide 98.47%
    Casein Kinase 2 Substrate Peptide 是一种常见的 CK2 底物肽。Casein Kinase 2 Substrate Peptide 的 C 端与 5-[(2-氨基乙基)氨基]萘-1-磺酸 (EDANS) 结合。Casein Kinase 2 Substrate Peptide 可用于蛋白激酶 CK2 活性的测定。
    Casein Kinase 2 Substrate Peptide
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Casein Kinase Isoform Comparison

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